你不知道用烧瓶可以制作河豚毒素吗?

在日本,河豚被认为是美味佳肴,但是味蕾的发痒伴随着神经发痒:河豚含有河豚毒素,这是一种强烈的神经毒素。在低剂量下,河豚毒素在临床试验中显示可替代阿片类药物,从而减轻癌症相关的疼痛。

在《Angewandte Chemie》杂志上,科学家们为河豚毒素的全合成(从现有材料完全生产天然产物)引入了一条新途径。最初,吃河豚会引起口腔轻微刺痛,这可能会产生放松或欣快的效果-假设厨师知道他或她在做什么。

如果鱼准备不当,事情可能会很糟糕:河豚毒素会阻断电压门控的钠通道,从而刺激神经。这可能会导致瘫痪甚至呼吸困难。在欧盟,禁止进口和加工河豚作为食品。在日本和其他国家/地区,许多严格的法律规范了河豚鱼产品的制备和消费。但是,有时会死亡。

河豚毒素在非常低的剂量下是一种止痛药,可用于治疗剧烈疼痛,例如治疗癌症。早期临床研究正在进行中。因此,重要的是开发一种简单,可靠的合成方法,以提供河豚毒素和与结构相关的化合物的途径,以进行研究并最终实现稳定而廉价的生产。

河豚毒素具有独特的高度复杂的笼状结构(三环原酸酯)以及环状胍成分。胍是许多生物分子(包括精氨酸)的重要组成部分。河豚毒素骨架被高度氧化,并具有五个羟基(-OH)作为取代基。

河豚毒素的多种不同的总合成物先前已被发表,其中包括2017年名古屋大学(日本)的横岛聪(Satoshi Yokoshima)领导的研究人员开发的一种。现在,横岛及其团队已经引入了另一种新颖的总合成物。

关键步骤是已知的起始化合物(烯酮)与含硅组分(甲硅烷二烯)之间的狄尔斯-阿尔德反应,以形成具有正确空间(空间)排列的三环中间体,以使羟基正确连接后来建造了“笼子”。

胍成分的形成首先通过传统的四步法或基于新开发的末端炔基向腈的转化的三步反应序列引入氨基。最终,形成笼子所需的“桥梁”经过几个步骤而建立。使用交叉偶联反应在笼子上引入碳取代基(羟甲基)。采用其他组分进行交叉偶联反应可能导致产生结构上相关的分子。

文章来源:Phys.org

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