化学家开发一种合成药物化合物的方法

RUDN大学的一个化学家小组提出了一种通用的方法来合成硫代吲哚嗪衍生物。由于它们的特殊性能,这些物质可用于制造抗菌和抗肿瘤药物以及光电子的新材料。研究结果发表在《化学精选》杂志上。

什么是噻吩并吲哚嗪?

噻吩并吲哚嗪是含有硫和氮杂原子的三环化合物,噻吩并吲哚嗪是两个结构元素的组合:噻吩和吲哚嗪。这两种物质都具有许多重要的生物学特性,例如抗肿瘤和抗菌特性。噻吩并吲哚嗪不仅用于生物医学中,而且还用于光电子学中以制造新材料。

然而,现有的合成方法仅适用于少数初始物质,并且不能确保产物中存在任何功能性原子团。RUDN大学的一个化学小组首先提出了一种基于二组分和三组分噻吩并吡啶反应合成噻吩并吲哚嗪的通用方法。

如何合成硫代吲哚嗪?

“目前,没有通用的合成硫代吲哚嗪衍生物的通用方法不仅会形成化合物的骨架,而且还允许添加不同的功能性取代基。因此,研究人员着重研究了可负担且温和的方法来制备硫代吲哚嗪结构”来自亚历山大·蒂托夫(Alexander Titov)博士,并且是RUDN大学有机化学系的高级讲师。

该团队基于具有硫和氮原子的杂环化合物(噻吩并吡啶衍生物)进行合成反应。为了使它们变成噻吩并吲哚并噻吩,他们需要一个以上的周期并向其中添加几个官能团。科学家研究了噻吩并吡啶衍生物与六种不同物质的反应:炔烃,醛,醇和其他有机化合物。

反应条件

RUDN团队针对不同的试剂尝试了不同的反应条件:微波辐射,惰性气氛,溶剂,催化剂,140-150°C范围内的不同温度以及不同的反应时间-从10分钟到几小时。结果,他们设法获得了28种硫代吲哚嗪衍生物。对于他们中的某些人,研究小组确定了确保70%或更高的高产率的最佳合成条件。没有催化剂和合适的条件,产率保持在10-20%的水平。

测试了获得的化合物中的七个杀死肿瘤细胞的能力或细胞毒性。与现有的化疗药物相比,这些物质的活性微不足道。但是,其中三个具有细胞毒性,需要进一步研究。对所得化合物的抗菌活性的研究得出了相似的结果:六分之一的被测物质被证明对干草芽孢杆菌和念珠菌有效。

“硫吲哚啉酮的合成和生物学方面仍处于研究不足的状态。我们认为将两种生物活性物质结合在一个分子中必须具有其优势。我们将继续开发新方法来合成这些物质并控制其特性。在未来,我们希望开发出具有已知抗肿瘤,抗菌和止痛特性的杂环化合物。” RUDN大学有机化学系高级讲师Alexander Titov博士补充说。

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